Fluorine-18 PET radiotracers: mild chemistry for radiolabeling
Radiotraceurs TEP au fluor-18 : une chimie douce pour le radiomarquage
Résumé
Based on the injection of a radiotracer typically labeled with fluorine-18, Positron Emission Tomography (PET) is a molecular imaging modality widely used in oncology. The development of new radiofluorination methods paves the way for more specific radiotracers and precise diagnostic procedures in the context of precision medicine. This review explores various radiofluorination approaches with fluorine-18, via formation of fluorine-heteroatom bonds (silicon, boron, phosphorus, sulfur) or fluorine-metal bonds (aluminum, gallium, iron, indium, scandium). It assesses the potential of these techniques for direct radiolabeling of biomolecules in aqueous media, highlighting the different advantages and challenges of these emerging methods.
Basée sur l’injection d’un radiotraceur généralement marqué au fluor-18, la Tomographie par Émission de Positons (TEP) est une modalité d’imagerie moléculaire utilisée notamment en cancérologie. Le développement de nouvelles méthodes de radiofluoration ouvre la voie à des radiotraceurs plus spécifiques et à des procédures de diagnostic plus précises dans le contexte de la médecine de précision. Cette revue explore les différentes approches de radiofluoration avec le fluor-18 via la formation de liaisons fluor-hétéroatomes (silicium, bore, phosphore, soufre) ou fluor-métaux (aluminium, gallium, fer, indium, scandium). Elle évalue le potentiel de ces techniques pour le radiomarquage direct des biomolécules en milieu aqueux, en soulignant les différents avantages et défis à relever de ces méthodes émergentes.