Direct ring fluorination of 3-substituted 5-(1,3-dioxane) acetal isoxazoles: application to the formal synthesis of a bioactive fluorinated isoxazole - Archive ouverte HAL Accéder directement au contenu
Article Dans Une Revue Comptes Rendus. Chimie Année : 2024

Direct ring fluorination of 3-substituted 5-(1,3-dioxane) acetal isoxazoles: application to the formal synthesis of a bioactive fluorinated isoxazole

Fluoration directe d'isoxazoles 5-(1,3-dioxane) acétal 3-substitués : application à la synthèse formelle d'un isoxazole fluoré d'intérêt biologique

Résumé

L'accès à une nouvelle variété d'isoxazoles 4-fluorés portant un groupe aryle ou alkyle en position C-3 et un fragment acétal en position C-5 a été réalisé par une fluoration directe à l'aide de NFSI, avec des rendements allant jusqu'à 75 %. Cette méthodologie a été transposée à l'échelle du gramme et a été appliquée à la synthèse formelle d'un composé bioactif qui augmente l'activité CFTR.
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Origine : Fichiers produits par l'(les) auteur(s)

Dates et versions

hal-04453513 , version 1 (12-02-2024)

Identifiants

Citer

Lucas Bacheley, Gérard Guillamot, Phannarath Phansavath, Virginie Ratovelomanana-Vidal. Direct ring fluorination of 3-substituted 5-(1,3-dioxane) acetal isoxazoles: application to the formal synthesis of a bioactive fluorinated isoxazole. Comptes Rendus. Chimie, 2024, 27 (S2), pp.1-6. ⟨10.5802/crchim.278⟩. ⟨hal-04453513⟩
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