Direct ring fluorination of 3-substituted 5-(1,3-dioxane) acetal isoxazoles: application to the formal synthesis of a bioactive fluorinated isoxazole
Fluoration directe d'isoxazoles 5-(1,3-dioxane) acétal 3-substitués : application à la synthèse formelle d'un isoxazole fluoré d'intérêt biologique
Résumé
L'accès à une nouvelle variété d'isoxazoles 4-fluorés portant un groupe aryle ou alkyle en position C-3 et un fragment acétal en position C-5 a été réalisé par une fluoration directe à l'aide de NFSI, avec des rendements allant jusqu'à 75 %. Cette méthodologie a été transposée à l'échelle du gramme et a été appliquée à la synthèse formelle d'un composé bioactif qui augmente l'activité CFTR.
Origine : Fichiers produits par l'(les) auteur(s)