Cette mise au point résume et discute des connaissances actuelles concernant le rôle physiologique du récepteur du goût sucré (T1R2/T1R3) ainsi que les potentielles perspectives thérapeutiques résultant de son inhibition. En dehors de la bouche, l’expression fonctionnelle du récepteur au goût sucré a également été décrite dans de nombreux autres tissus, où il a été proposé qu’il puisse participer à la régulation des processus métaboliques. Parmi ces organes, nous pouvons citer l’intestin, le pancréas, la vessie, le cerveau, mais aussi les tissus osseux et adipeux. Dans l’intestin, il a été montré que le récepteur T1R2/T1R3 est impliqué dans la détection de glucose luminal, la libération de cytokines ainsi que de certaines hormones de satiété, l’expression de transporteurs de glucose et enfin, le maintien de l’homéostasie du glucose. Très récemment, il a été proposé que le récepteur du goût sucré soit impliqué dans la régulation de l’adipogenèse et la régulation des fonctions biologiques des os. Dans cette mise au point, nous allons résumer les connaissances sur différents inhibiteurs du goût sucré, tels que l’acide gymnémique, l’inhibiteur protéique appelé gurmarine ou le lactisole. Leur mécanisme d’action sur le récepteur sera discuté. L’identification de nouveaux rôles du récepteur du goût sucré relance l’intérêt de moduler son activité via des inhibiteurs et ouvrent des perspectives potentielles intéressantes notamment concernant le traitement de l’obésité et certaines maladies métaboliques telles que le diabète et l’hyperlipidémie.