Synthesis, DNA binding properties and biological evaluation of novel oligo-meta-benzamides related to netropsin
Synthèse, propriétés d'association à l'ADN et évaluation biologique de nouveaux oligomères de la meta-benzamide apparentés à la nétropsine
Résumé
A series of oligo-meta-benzamides structurally related to the natural agent netropsin have been synthesized. Their binding constants to double-stranded polynucleotides as well as their cytostatic activity against tumor cell lines and their in vitro activity against a wide variety of DNA and RNA viruses have been determined. Most of these analogues retain the DNA binding capacity of the parent compound but with a notable decrease of selectivity and affinity. Like netropsin, the evaluated analogues did not show significant cytostatic and antiviral activity.
Une série d'oligo-meta-benzamides structurellement apparentés à la molécule naturelle nétropsine ont été synthétisés. Leurs constantes d'association à des polynucléotides en double brin ainsi que leurs activités cytostatiques et antivirales ont été déterminées. La plupart de ces analogues conservent l'aptitude à se fixer à l'ADN avec cependant une sélectivité et une affinité réduite. Comme la nétropsine, aucun des analogues évalués n'a montré une activité cytostatique ou antivirale notable.
Domaines
Chimie
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European Journal of Medicinal Chemistry 1991 Vol. 26 Pages 261-271 (1).pdf (957.06 Ko)
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