Le cancer du sein est la tumeur maligne la plus fréquente chez les femmes. En 2015, 54042 nouveaux cas et 12000 décès ont été estimés en France. Au Maroc, le cancer du sein représente la première cause de mortalité féminine par cancer, l’incidence est d’environ 6650 nouveaux cas et 2880 décès. En raison de son impact majeur sur la population, cette maladie représente un problème de santé publique critique qui nécessite des recherches supplémentaires aux niveaux moléculaires afin de définir son traitement spécifique. Aujourd’hui plusieurs molécules à visée anticancéreuse sont proposées dans le traitement du cancer. Il s’agit essentiellement : Tamoxifène, 5-FU et Paclitaxel, le monde végétal est une source de nouveaux principes actifs qui peuvent nous amener à découvrir de nouveaux médicaments, qu’ils soient directement isolés du milieu naturel ou synthétisés à partir de molécules extraites de celui-ci. L’objectif de ce travail est contribué au développement de nouvelles familles de naphtoquinones, nouveaux principes actifs anticancéreux et l’évaluation des propriétés biologiques potentielles des molécules synthétisées sur différents modèles cellulaires tumoraux, notamment la validation de leur activité antiproliférative vis-à-vis des lignées cellulaires MCF-7 du cancer du sein. Nous nous intéressons en particulier à la préparation d’une gamme de composés permettant d’introduire une variabilité de groupements fonctionnels. 3 familles ont été retenues qui diffèrent de par leurs substitutions. Tous les composés de ces familles ont été testés pour vérifier leur activité biologique potentielle, les résultats préliminaires de ces tests ont montrés une activité antiproliférative intéressante sur le modèle cellulaire MCF-7 avec 100 % d’inhibition dès 10 μg/ml.