A possible improvement for structure-based drug design illustrated by the discovery of a Tat HIV-1 inhibitor
Mickaël Montembault
(1)
,
Giang Vo-Thanh
(1)
,
Abdallah Deyine
(1)
,
Valérie Fargeas
(1)
,
Monique Villiéras
(1)
,
Ané Adjou
(2)
,
Didier Dubreuil
(1)
,
Didier Esquieu
(3)
,
Catherine Grégoire
(3)
,
Sandrine Opi
(3)
,
Jean Péloponèse
(3)
,
Grant Campbell
(3)
,
Jennifer Watkins
(3)
,
Jean de Mareuil
(3)
,
Anne-Marie Aubertin
(4)
,
Christian Bailly
(5)
,
Erwann Loret
(3)
,
Jacques Lebreton
(1)
,
Jean-Marie Peloponese
(6)
1
LSOHOOM -
Laboratoire de Synthèse Organique (Hétérochimie organique, organoéléments et matériaux)
2 UST - Université des Sciences et Technologie de Côte d'Ivoire [Abidjan, Ivory Coast]
3 CISMET - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
4 Physiopathologie molécualire et cellulaire des infections à virus
5 Génétique moléculaire et approches thérapeutiques des hémopathies malignes
6 IRIM - Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier
2 UST - Université des Sciences et Technologie de Côte d'Ivoire [Abidjan, Ivory Coast]
3 CISMET - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
4 Physiopathologie molécualire et cellulaire des infections à virus
5 Génétique moléculaire et approches thérapeutiques des hémopathies malignes
6 IRIM - Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier
Giang Vo-Thanh
- Fonction : Auteur
- PersonId : 1365290
- ORCID : 0000-0003-2682-6698
Valérie Fargeas
- Fonction : Auteur
- PersonId : 833131
Didier Dubreuil
- Fonction : Auteur
- PersonId : 831974
Anne-Marie Aubertin
- Fonction : Auteur
- PersonId : 860359
Christian Bailly
- Fonction : Auteur
- PersonId : 756259
- ORCID : 0000-0002-2973-9357
Erwann Loret
- Fonction : Auteur
- PersonId : 173755
- IdHAL : erwann-loret
- ORCID : 0000-0003-4186-3067
Jacques Lebreton
- Fonction : Auteur
- PersonId : 832634
Jean-Marie Peloponese
- Fonction : Auteur
- PersonId : 175362
- IdHAL : jean-marie-peloponese
- ORCID : 0000-0002-9677-9703
- IdRef : 061663360
Résumé
The HIV-1 Tat protein is a promising target for AIDS therapy, due to its extra-cellular roles against the immune system. From the 2D-NMR structure of Tat, we have designed molecules, called TDS, able to bind to Tat and inhibit HIV-1 replication in vitro. This new family of antivirals is composed of a triphenylene aromatic ring substituted with at least one carbon chain bearing a succinimide group. These ligands are prepared from triphenylene or 2,6,10-trimethylphenylene in 3-6 steps depending on the target molecule.