Improved synthesis, resolution, absolute configuration determination and biological evaluation of HLM006474 enantiomers - Archive ouverte HAL Accéder directement au contenu
Article Dans Une Revue Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters Année : 2019

Improved synthesis, resolution, absolute configuration determination and biological evaluation of HLM006474 enantiomers

Résumé

An improved green synthesis of the E2F inhibitor HLM0066474 is described, using solvent-free and microwave irradiation conditions. The two enantiomers are separated using semi-preparative separation on Chiralpak ID and their absolute configuration is determined by vibrational circular dichroism (VCD) analysis. Biological evaluation of both enantiomers on E2F1 transcriptional activity reveals that the (+)-R, but not the (−)-S enantiomer is biologically active in repressing E2F1 transcriptional activity.
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hal-01968387 , version 1 (07-01-2019)

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Paternité - Pas d'utilisation commerciale - Pas de modification

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Citer

Miyanou Rosales-Hurtado, Alexandre Lebeau, Cyril Bourouh, Gerardo Cebrian Cebrian-Torrejon, Muriel Albalat, et al.. Improved synthesis, resolution, absolute configuration determination and biological evaluation of HLM006474 enantiomers. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2019, 29, pp.380-382. ⟨10.1016/j.bmcl.2018.12.037⟩. ⟨hal-01968387⟩
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