Design, Synthesis and Biological evaluation of a bivalent μ opiate and adenosine A1 receptors antagonist - Archive ouverte HAL Accéder directement au contenu
Article Dans Une Revue Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters Année : 2009

Design, Synthesis and Biological evaluation of a bivalent μ opiate and adenosine A1 receptors antagonist

Smitha C. Mathew
  • Fonction : Auteur
Nandita Ghosh
  • Fonction : Auteur
Aurélie Berthault
  • Fonction : Auteur
Marie-Alice Virolleaud
Gaëlle Chouraqui
  • Fonction : Auteur
Laurent Commeiras
Jean-Luc Parrain
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Jean Rodriguez
  • Fonction : Auteur correspondant
  • PersonId : 921781
  • IdRef : 260692638

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Résumé

We designed and synthesized a new hetero-bivalent ligand having antagonist properties on both A1 adenosine and μ opiate receptors with a Ki of 0.8±0.05 and 0.7±0.03 μM, respectively. This bipolar compound increases cAMP production both in cells over expressing the μ receptor and in those over expressing the A1 adenosine receptor and reverses the antalgic effects of μ and A1 adenosine receptors agonist in animals.

Domaines

Chimie organique
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Origine : Fichiers produits par l'(les) auteur(s)
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Dates et versions

hal-00679622 , version 1 (16-03-2012)

Identifiants

Citer

Smitha C. Mathew, Nandita Ghosh, Youlet By, Aurélie Berthault, Marie-Alice Virolleaud, et al.. Design, Synthesis and Biological evaluation of a bivalent μ opiate and adenosine A1 receptors antagonist. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, 19, pp.6736-6739. ⟨10.1016/j.bmcl.2009.09.112⟩. ⟨hal-00679622⟩

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